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薬理

カード 151枚 作成者: amawasa14 (作成日: 2016/09/11)

  • アセタゾラミド


    主に近位尿細管でCAを阻害

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教材の説明:

薬ゼミ要点集参考
追加範囲:交感神経系、副交感神経系、知覚神経系、睡眠薬、腎に作用する薬

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  • 1

    アセタゾラミド

    補足(例文と訳など)

    • 主に近位尿細管でCAを阻害
    • 血液は酸性、尿はアルカリ性

    答え

    • 炭酸脱水酵素阻害薬

    解説

    副作用:低K血症

  • 2

    フロセミド

    補足(例文と訳など)

    • ヘンレ係蹄上行脚でNa-K-2Cl共輸送系を阻害
    • 作用発現は速く、強力

    答え

    • ループ利尿薬

    解説

    副作用:低K血症、聴力障害、高血糖、高尿酸血症

  • 3

    トラセミド

    補足(例文と訳など)

    • ヘンレ係蹄上行脚でNa-K-2Cl共輸送系を阻害
    • 作用発現は速く、強力

    答え

    • ループ利尿薬 抗アルドステロン作用を有するのでフロセミドよりは低K血症を起こしにくい

    解説

    副作用:低K血症、聴力障害、高血糖、高尿酸血症

  • 4

    ブメタニド

    補足(例文と訳など)

    • ヘンレ係蹄上行脚でNa-K-2Cl共輸送系を阻害
    • 作用発現は速く、強力

    答え

    • ループ利尿薬

    解説

    副作用:低K血症、聴力障害、高血糖、高尿酸血症

  • 5

    トリクロルメチアジド

    補足(例文と訳など)

    • 近位尿細管に分泌、遠位尿細管でNa+-Cl-共輸送系を阻害
    • 末梢血管拡張作用

    答え

    • チアジド系利尿薬

    解説

    副作用:低K血症、高血糖、脂質異常症、高尿酸血症、高Ca血症、光線過敏症

  • 6

    ヒドロクロロチアジド

    補足(例文と訳など)

    • 近位尿細管に分泌、遠位尿細管でNa+-Cl-共輸送系を阻害

    答え

    • チアジド系利尿薬

    解説

    副作用:低K血症、高血糖、脂質異常症、高尿酸血症、高Ca血症、光線過敏症

  • 7

    メフルシド

    補足(例文と訳など)

    • ヘンレ係蹄及び遠位尿細管でNa・H2Oの再吸収を抑制

    答え

    • 非チアジド系利尿薬

    解説

  • 8

    インダパミド

    補足(例文と訳など)

    • 遠位尿細管でNa-Cl共輸送系を翌債し、Na及び水の再吸収を抑制する

    答え

    • 非チアジド系利尿薬

    解説

  • 9

    スピロノラクトン

    補足(例文と訳など)

    • 遠位尿細管~集合管でアルドステロン受容体を遮断→Na-K交感系を阻害
    • 副作用:抗K血症、女性化乳房

    答え

    • カリウム保持性利尿薬

    解説

  • 10

    カンレノ酸

    補足(例文と訳など)

    • 遠位尿細管~集合管でアルドステロン受容体を遮断→Na-K交感系を阻害
    • 副作用:抗K血症、女性化乳房

    答え

    • カリウム保持性利尿薬

    解説

  • 11

    エプレレノン

    補足(例文と訳など)

    • 遠位尿細管~集合管でアルドステロン受容体を遮断→Na-K交感系を阻害
    • 副作用:抗K血症、女性化乳房

    答え

    • カリウム保持性利尿薬

    解説

  • 12

    トリアムテレン

    補足(例文と訳など)

    • 遠位尿細管~集合管の管腔側細胞膜のNaチャネルを遮断→Na-K交感系を阻害
    • カリウム保持性利尿薬

    答え

    • アミロライド感受性Na+チャネル遮断

    解説

    副作用:高K血症

  • 13

    カルペリチド

    補足(例文と訳など)

    • 血管平滑筋の心房性Na利尿ペプチド(ANP)受容体(GC-A受容体)に結合
    • →膜結合型Gc活性化 →cGMP濃度上昇 →利尿作用、血管拡張作用

    答え

    • 心房性Na利尿ペプチド

    解説

    バソプレシン、レニン・アルドステロン分泌抑制

  • 14

    D-マンニトール

    補足(例文と訳など)

    • 浸透圧性利尿薬
    • ①血液の浸透圧上昇 ②尿細管でほとんど再吸収されないので尿細管空内の浸透圧上昇

    答え

    • 浸透圧性利尿薬

    解説

    脳圧亢進時の脳圧降下

  • 15

    イソソルビド

    補足(例文と訳など)

    • ①血液の浸透圧上昇 ②尿細管でほとんど再吸収されないので尿細管空内の浸透圧上昇

    答え

    • 浸透圧性利尿薬

    解説

    脳圧亢進時の脳圧降下、緑内障

  • 16

    トルバプタン

    補足(例文と訳など)

    • 腎集合管でのバソプレシンによる水の再吸収を抑制

    答え

    • バソプレシンV2-R拮抗薬

    解説

    ループ利尿薬などの他の利尿薬で効果不十分な心不全及び肝硬変における体液貯留

  • 17

    ドパミン

    補足(例文と訳など)

    • 内因性CA
    • 直接作用:弱いβ1 間接作用:大量投与でNAd遊離促進作用(D2)

    答え

    • 混合型交感神経興奮様薬

    解説

    D2受容体刺激により催吐作用、プロラクチン分泌抑制作用、Ach分泌抑制作用

  • 18

    アドレナリン

    補足(例文と訳など)

    • Achのニコチン様作用によって副腎髄質から遊離
    • 内因性CA

    答え

    • 直接型交感神経興奮様薬

    解説

    血圧反転を起こす

  • 19

    ノルアドレナリン

    補足(例文と訳など)

    • CA

    答え

    • 直接型交感神経興奮様薬

    解説

    動脈に対するβ2作用がほとんどないので血圧反転は起こさない

  • 20

    エチレフリン

    補足(例文と訳など)

    • 非CA
    • 経口投与

    答え

    • 直接型交感神経興奮様薬

    解説

  • 21

    ナファゾリン

    補足(例文と訳など)

    • 適応:表在性充血

    答え

    • α1-R刺激薬

    解説

    血管が広がると内→外にいろいろなものが漏れ出す ※鼻づまりを直す(鼻粘膜の血管が広がっている) 副作用:一過性の刺激痛

  • 22

    フェニレフリン

    補足(例文と訳など)

    • 血圧上昇、充血、うっ血、散瞳
    • 非CA→COMTの分解を受けづらい →持続時間長い

    答え

    • α1-R刺激薬

    解説

  • 23

    ミドドリン

    補足(例文と訳など)

    • 血管収縮(血圧上昇)

    答え

    • α1-R刺激薬

    解説

  • 24

    メトキサミン

    補足(例文と訳など)

    • 血管収縮(血圧上昇)

    答え

    • α1-R刺激薬

    解説

  • 25

    イソプレナリン

    補足(例文と訳など)

    • 合成CA

    答え

    • 非選択的β-R刺激薬

    解説

    副作用:重篤な血清K値の低下、振戦

  • 26

    イソクスプリン

    補足(例文と訳など)

    • 非CA

    答え

    • 非選択的β-R刺激薬

    解説

  • 27

    ドブタミン

    補足(例文と訳など)

    • 合成CA
    • 薬効発現速い→急性治療

    答え

    • β1-R刺激薬

    解説

  • 28

    デノパミン

    補足(例文と訳など)

    • 非CA
    • 経口投与

    答え

    • β1-R刺激薬

    解説

  • 29

    サルブタモール

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 30

    テルブタリン

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 31

    トリメキノール

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 32

    プロカテロール

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 33

    フェノテロール

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 34

    ツロブテロール

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 35

    サルメテロール

    補足(例文と訳など)

    • 気管支喘息
    • 長時間作用型β2受容体刺激薬 →慢性閉塞性肺疾患

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 36

    リトドリン

    補足(例文と訳など)

    • 切迫流産・早産
    • 子宮平滑筋弛緩作用

    答え

    • β2-R刺激薬

    解説

    副作用:低K血症、手指振戦、心悸亢進

  • 37

    ミラベグロン

    補足(例文と訳など)

    • 膀胱平滑筋のβ3受容体を刺激 →膀胱を弛緩
    • →過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿および切迫性尿失禁

    答え

    • β3-R刺激薬

    解説

    今までの過活動膀胱治療薬は抗コリン薬だったが、 副作用:口渇 →水分を取ってしまうため欠点 ミラベグロンにより改善

  • 38

    チラミン

    補足(例文と訳など)

    • NAd遊離を促進

    答え

    • 間接型交感神経興奮様薬

    解説

    短時間内に反復投与する →タキフィラキシーを発現

  • 39

    アンフェタミン

    補足(例文と訳など)

    • NAd遊離を促進

    答え

    • 間接型交感神経興奮様薬

    解説

    短時間内に反復投与する →タキフィラキシーを発現

  • 40

    メタンフェタミン

    補足(例文と訳など)

    • NAd遊離を促進

    答え

    • 間接型交感神経興奮様薬

    解説

    短時間内に反復投与する →タキフィラキシーを発現

  • 41

    エフェドリン

    補足(例文と訳など)

    • 直接作用:β-R刺激 間接作用:NAd遊離促進(タキフィラキシーを生じる)
    • 覚せい剤原料(中枢興奮作用あり)

    答え

    • 混合型交感神経興奮様薬

    解説

    MAO、COMTで不活化されない 経口可能 副作用:重篤な血清K値の低下、心悸亢進、振戦

  • 42

    フェノキシベンザミン

    補足(例文と訳など)

    • 長時間作用

    答え

    • 非可逆的(非競合的)α-R遮断

    解説

  • 43

    ダイベナミン

    補足(例文と訳など)

    • 長時間作用

    答え

    • 非可逆的(非競合的)α-R遮断

    解説

  • 44

    フェントラミン

    補足(例文と訳など)

    • 競合的
    • 心拍上昇作用

    答え

    • 非選択的α-R遮断薬

    解説

    →シナプス前膜α2-R遮断に伴うNAd遊離促進による

  • 45

    プラゾシン

    補足(例文と訳など)

    • 高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害

    答え

    • 選択的α1-R遮断薬

    解説

    フェントラミンに比べ頻脈を起こしにくい

  • 46

    ブナゾシン

    補足(例文と訳など)

    • →ブドウ膜流出路活性化 →眼房水排出促進
    • フェントラミンに比べ頻脈を起こしにくい

    答え

    • 選択的α1-R遮断薬

    解説

    高血圧症、緑内障、前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 47

    ウラピジル

    補足(例文と訳など)

    • フェントラミンに比べ頻脈を起こしにくい

    答え

    • 選択的α1-R遮断薬

    解説

    高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 48

    テラゾシン

    補足(例文と訳など)

    • フェントラミンに比べ頻脈を起こしにくい

    答え

    • 選択的α1-R遮断薬

    解説

    高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 49

    ドキサゾシン

    補足(例文と訳など)

    • フェントラミンに比べ頻脈を起こしにくい

    答え

    • 選択的α1-R遮断薬

    解説

    前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 50

    タムスロシン

    補足(例文と訳など)

    • プラゾシンに比べ低血圧を起こしにくい

    答え

    • 選択的α1A-R遮断薬

    解説

    高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 51

    シロドシン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 選択的α1A-R遮断薬

    解説

    高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 52

    ナフトピジル

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 選択的α1D-R遮断薬

    解説

    高血圧症、前立腺肥大症に伴う排尿障害

  • 53

    プロプラノロール

    補足(例文と訳など)

    • 安静時狭心症は悪化
    • →血管は収縮するが、血圧は低下する。心拍出量(血圧)↓↓↓×末梢血管抵抗(血管収縮度)↑=↓↓ 副作用:気管支喘息、心不全

    答え

    • 非選択的β-R遮断薬

    解説

    Ⅱ群の抗不整脈薬 頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症、緑内障

  • 54

    ピンドロール

    補足(例文と訳など)

    • 安静時狭心症は悪化
    • →血管は収縮するが、血圧は低下する。心拍出量(血圧)↓↓↓×末梢血管抵抗(血管収縮度)↑=↓↓ 副作用:気管支喘息、心不全

    答え

    • 非選択的β-R遮断薬

    解説

    Ⅱ群の抗不整脈薬 頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症、緑内障

  • 55

    チモロール

    補足(例文と訳など)

    • 安静時狭心症は悪化
    • →血管は収縮するが、血圧は低下する。心拍出量(血圧)↓↓↓×末梢血管抵抗(血管収縮度)↑=↓↓ 副作用:気管支喘息、心不全

    答え

    • 非選択的β-R遮断薬

    解説

    Ⅱ群の抗不整脈薬 頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症、緑内障

  • 56

    カルテオロール

    補足(例文と訳など)

    • 安静時狭心症は悪化
    • →血管は収縮するが、血圧は低下する。心拍出量(血圧)↓↓↓×末梢血管抵抗(血管収縮度)↑=↓↓ 副作用:気管支喘息、心不全

    答え

    • 非選択的β-R遮断薬

    解説

    Ⅱ群の抗不整脈薬 頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症、緑内障

  • 57

    アテノロール

    補足(例文と訳など)

    • 慎重投与:気管支喘息 ※禁忌ではない

    答え

    • 選択的β1-R遮断薬

    解説

    頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症

  • 58

    アセブトロール

    補足(例文と訳など)

    • 慎重投与:気管支喘息 ※禁忌ではない

    答え

    • 選択的β1-R遮断薬

    解説

    頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症

  • 59

    メトプロロール

    補足(例文と訳など)

    • 慎重投与:気管支喘息 ※禁忌ではない

    答え

    • 選択的β1-R遮断薬

    解説

    頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症

  • 60

    ビソプロロール

    補足(例文と訳など)

    • 慢性心不全
    • 慎重投与:気管支喘息 ※禁忌ではない

    答え

    • 選択的β1-R遮断薬

    解説

    頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症

  • 61

    ベタキソロール

    補足(例文と訳など)

    • 慎重投与:気管支喘息 ※禁忌ではない

    答え

    • 選択的β1-R遮断薬

    解説

    頻脈性不整脈、労作性狭心症、高血圧症、緑内障、高眼圧症

  • 62

    ラベタロール

    補足(例文と訳など)

    • 禁忌:気管支喘息

    答え

    • αβ-R遮断薬

    解説

    高血圧症

  • 63

    アモスラロール

    補足(例文と訳など)

    • 禁忌:気管支喘息

    答え

    • αβ-R遮断薬

    解説

    高血圧症

  • 64

    アロチロール

    補足(例文と訳など)

    • 禁忌:気管支喘息

    答え

    • αβ-R遮断薬

    解説

    高血圧症

  • 65

    カルベジロール

    補足(例文と訳など)

    • 禁忌:気管支喘息

    答え

    • αβ-R遮断薬

    解説

    高血圧症、虚血性心疾患又は拡張型心筋症に基づく慢性心不全

  • 66

    レセルピン

    補足(例文と訳など)

    • 血液脳関門を通過して、中枢内Nad以外にDA、5-HTも枯渇
    • 副作用:下痢、徐脈、錐体外路障害(中枢内DA↓)抑うつ(中枢内Nad、5-HT↓)、消化性潰瘍

    答え

    • シナプス小胞に存在する小胞モノアミントランスポーター阻害

    解説

    アドレナリン作動性神経遮断薬 Nad枯渇薬 アミントランスポーターを介さない 中枢作用あり

  • 67

    グアネチジン

    補足(例文と訳など)

    • 副作用:下痢、徐脈

    答え

    • 膜安定化作用によるアミン顆粒内のNad枯渇

    解説

    アドレナリン作動性神経遮断薬 Nad枯渇薬 アミントランスポーターを介する 中枢作用なし

  • 68

    クロニジン

    補足(例文と訳など)

    • α2存在:交感神経節後線維終末や中枢内などに存在する

    答え

    • α2-R刺激薬

    解説

    高血圧症

  • 69

    α-メチルドパ

    補足(例文と訳など)

    • 生体内でα-メチルドパミンを経てα-メチルノルアドレナリンに変換されてα2を刺激
    • α2存在:交感神経節後線維終末や中枢内などに存在する

    答え

    • α2-R刺激薬

    解説

    高血圧症

  • 70

    アセチルコリン

    補足(例文と訳など)

    • ChEで分解 血圧反転を起こす
    • 適応:腸管麻痺

    答え

    • 直接型コリン作動薬

    解説

    合成コリンエステル類 4級アンモニウム

  • 71

    ベタネコール

    補足(例文と訳など)

    • ChEで分解されにくい →Achのアセチル基をカルバモイル基に置換
    • 適応:腸管麻痺、排尿困難

    答え

    • 直接型コリン作動薬

    解説

    コリンエステル類 4級アンモニウム

  • 72

    カルバコール

    補足(例文と訳など)

    • ChEで分解されにくい →Achのアセチル基をカルバモイル基に置換

    答え

    • 直接型コリン作動薬

    解説

    コリンエステル類 4級アンモニウム

  • 73

    メタコリン

    補足(例文と訳など)

    • ChEで分解されにくい

    答え

    • 直接型コリン作動薬

    解説

    コリンエステル類 4級アンモニウム

  • 74

    カルプロニウム

    補足(例文と訳など)

    • ChEで分解されにくい
    • ベタネコールよりも強い局所血管拡張作用を有する 適応:脱毛症

    答え

    • 直接型コリン作動薬

    解説

    コリンエステル類 4級アンモニウム

  • 75

    ピロカルピン

    補足(例文と訳など)

    • 適応:診断または治療を目的とする縮瞳、緑内障、口腔乾燥症状改善(唾液分泌促進)
    • 瞳孔括約筋収縮→暗くなる

    答え

    • 直接型コリン作動薬

    解説

    コリン作動性アルカロイド 3級アミン構造

  • 76

    フィゾスチグミン

    補足(例文と訳など)

    • →ChEのエステル部をカルバモイル化する 3級アミン
    • 臨床適応なし

    答え

    • ChE阻害(可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 77

    ネオスチグミン

    補足(例文と訳など)

    • →ChEのエステル部をカルバモイル化し、陰性部とも結合 4級アンモニウム
    • 直接作用:N受容体刺激 適応:重症筋無力症

    答え

    • ChE阻害(可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 78

    ジスチグミン

    補足(例文と訳など)

    • →ChEのエステル部をカルバモイル化し、陰性部とも結合 4級アンモニウム
    • 直接作用:N受容体刺激 適応:重症筋無力症

    答え

    • ChE阻害(可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 79

    ピリドスチグミン

    補足(例文と訳など)

    • →ChEのエステル部をカルバモイル化し、陰性部とも結合 4級アンモニウム
    • 直接作用:N受容体刺激 適応:重症筋無力症

    答え

    • ChE阻害(可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 80

    アンベノニウム

    補足(例文と訳など)

    • →ChEのエステル部をカルバモイル化し、陰性部とも結合 4級アンモニウム
    • 直接作用:N受容体刺激 適応:重症筋無力症

    答え

    • ChE阻害(可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 81

    エドロホニウム

    補足(例文と訳など)

    • ChEの陰性部と結合する 4級アンモニウム
    • 直接作用:N受容体刺激 適応:重症筋無力症の診断

    答え

    • ChE阻害(可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 82

    サリン

    補足(例文と訳など)

    • ChEのエステル部をリン酸化することによりChEを非可逆的に阻害し、Achの分解を抑制する(持続的) →副交感神経興奮様作用 →中毒症状の発現
    • 解毒薬:PAM(エステル基に結合したリン酸基を切除→ChEの再賦活化) アトロピン(ムスカリン受容体遮断)

    答え

    • ChE阻害(不可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 83

    パラチオン

    補足(例文と訳など)

    • ChEのエステル部をリン酸化することによりChEを非可逆的に阻害し、Achの分解を抑制する(持続的) →副交感神経興奮様作用 →中毒症状の発現
    • 解毒薬:PAM(エステル基に結合したリン酸基を切除→ChEの再賦活化) アトロピン(ムスカリン受容体遮断)

    答え

    • ChE阻害(不可逆的)

    解説

    間接型コリン作動薬

  • 84

    アトロピン

    補足(例文と訳など)

    • M-RにおいてAchと競合的に拮抗
    • 気管支平滑筋弛緩作用があるが、気管支喘息には使用しない →腺分泌抑制作用が強いため、呼吸器感染症になりやすい

    答え

    • 抗コリン薬

    解説

    ベラドンナアルカロイド(天然品) ナス科オルニチン由来トロパン骨格

  • 85

    スコポラミン

    補足(例文と訳など)

    • M-RにおいてAchと競合的に拮抗
    • 気管支平滑筋弛緩作用があるが、気管支喘息には使用しない →腺分泌抑制作用が強いため、呼吸器感染症になりやすい

    答え

    • 抗コリン薬

    解説

    ベラドンナアルカロイド(天然品) ナス科オルニチン由来トロパン骨格

  • 86

    ホマトロピン

    補足(例文と訳など)

    • 瞳孔括約筋弛緩 3級アミン
    • アトロピンの散瞳作用持続時間を短縮したもの 眼圧↑(毛様体筋弛緩)

    答え

    • 散瞳代用薬

    解説

    抗コリン薬

  • 87

    シクロペントラート

    補足(例文と訳など)

    • 瞳孔括約筋弛緩 3級アミン
    • アトロピンの散瞳作用持続時間を短縮したもの 眼圧↑(毛様体筋弛緩)

    答え

    • 散瞳代用薬

    解説

    抗コリン薬

  • 88

    トロピカミド

    補足(例文と訳など)

    • 瞳孔括約筋弛緩 3級アミン
    • アトロピンの散瞳作用持続時間を短縮したもの 眼圧↑(毛様体筋弛緩)

    答え

    • 散瞳代用薬

    解説

    抗コリン薬

  • 89

    プロパンテリン

    補足(例文と訳など)

    • 4級アンモニウム

    答え

    • 鎮痙代用薬

    解説

    抗コリン薬 腸管平滑筋弛緩作用

  • 90

    ブチルスポコラミン

    補足(例文と訳など)

    • 4級アンモニウム

    答え

    • 鎮痙代用薬

    解説

    抗コリン薬 腸管平滑筋弛緩作用

  • 91

    メペンゾラート

    補足(例文と訳など)

    • 4級アンモニウム
    • 過敏性大腸症に用いられる(下部消化管選択的)

    答え

    • 鎮痙代用薬

    解説

    抗コリン薬 腸管平滑筋弛緩作用

  • 92

    ピレンゼピン

    補足(例文と訳など)

    • 分泌細胞や神経組織のM-R遮断により胃酸分泌抑制
    • M-R遮断作用は弱い →心臓への副作用は弱い

    答え

    • 消化性潰瘍治療薬

    解説

    抗コリン薬 選択的M-R遮断薬(臓器選択制)

  • 93

    イプラトロピウム

    補足(例文と訳など)

    • 気管支腺分泌にほとんど影響を与えない
    • →アトロピンなどに比べ気管支腺分泌抑制作用が弱い 4級アンモニウム →吸入で用いる(副作用軽減)

    答え

    • 気管支喘息治療薬

    解説

    抗コリン薬 気管支平滑筋弛緩作用

  • 94

    オキシトロピウム

    補足(例文と訳など)

    • 気管支腺分泌にほとんど影響を与えない
    • →アトロピンなどに比べ気管支腺分泌抑制作用が弱い 4級アンモニウム →吸入で用いる(副作用軽減)

    答え

    • 気管支喘息治療薬

    解説

    抗コリン薬 気管支平滑筋弛緩作用

  • 95

    ピペリドレート

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 流産・早産防止薬

    解説

    抗コリン薬 子宮生活筋弛緩作用 腸管平滑筋弛緩作用 Oddi括約筋弛緩作用 3級アミン

  • 96

    プロピベリン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 頻尿治療薬

    解説

    抗コリン薬 排尿筋(膀胱平滑筋)M3-R遮断→排尿筋弛緩作用 直接排尿筋(膀胱平滑筋)弛緩作用あり

  • 97

    オキシブチニン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 頻尿治療薬

    解説

    抗コリン薬 排尿筋(膀胱平滑筋)M3-R遮断→排尿筋弛緩作用 直接排尿筋(膀胱平滑筋)弛緩作用あり

  • 98

    ソリフェナシン

    補足(例文と訳など)

    • 副作用口渇
    • 過活動膀胱治療薬: 抗コリン薬 β3-R刺激薬(ミラベグロン)

    答え

    • 頻尿治療薬

    解説

    抗コリン薬 排尿筋(膀胱平滑筋)のM3-Rを遮断し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性失禁の改善

  • 99

    イミダフェナシン

    補足(例文と訳など)

    • 副作用口渇
    • 過活動膀胱治療薬: 抗コリン薬 β3-R刺激薬(ミラベグロン)

    答え

    • 頻尿治療薬

    解説

    抗コリン薬 排尿筋(膀胱平滑筋)のM3-Rを遮断し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性失禁の改善

  • 100

    トルテロジン

    補足(例文と訳など)

    • 副作用口渇
    • 過活動膀胱治療薬: 抗コリン薬 β3-R刺激薬(ミラベグロン)

    答え

    • 頻尿治療薬

    解説

    抗コリン薬 排尿筋(膀胱平滑筋)のM3-Rを遮断し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性失禁の改善

  • 101

    トリヘキシフェニジル

    補足(例文と訳など)

    • 中枢内で抗コリン作用を示す
    • 3級アミン

    答え

    • 抗パーキンソン病薬

    解説

    抗コリン薬 アトロピンの末梢作用をできるだけ弱めたもの

  • 102

    ピペリデン

    補足(例文と訳など)

    • 中枢内で抗コリン作用を示す
    • 3級アミン

    答え

    • 抗パーキンソン病薬

    解説

    抗コリン薬 アトロピンの末梢作用をできるだけ弱めたもの

  • 103

    バレニクリン

    補足(例文と訳など)

    • 受容体の刺激により、少量のドパミンを遊離する→禁煙時の離脱症状、煙草に対する切望感を軽減
    • 競合拮抗薬として作用 喫煙時のドパミン遊離を抑制する→喫煙者はタバコを吸っても快感・満足感が得られなくなる

    答え

    • ニコチン-R部分作動薬

    解説

    ニコチンα4β2受容体の部分作動薬

  • 104

    ヘキサメトニウム

    補足(例文と訳など)

    答え

    • Nn-R遮断薬

    解説

    自律神経節遮断薬 競合適切遮断

  • 105

    コカイン

    補足(例文と訳など)

    • 表面麻酔(浸透性◎、毒性大) 血管収縮作用(アミントランスポーター阻害)
    • 中枢興奮作用 精神的依存 身体的依存、耐性は×

    答え

    • エステル型局所麻酔薬

    解説

  • 106

    プロカイン

    補足(例文と訳など)

    • →代謝物による副作用を起こしやすい
    • 血漿ChEによる分解:分解されやすい 作用持続時間:短い 組織浸透性:悪い 適応:表面麻酔以外→注射

    答え

    • エステル型局所麻酔薬

    解説

    表面麻酔以外(浸透性×) 血症ChEで分解されやすい(作用時間短い)

  • 107

    テトラカイン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • エステル型局所麻酔薬

    解説

    表面麻酔及び注射で用いる 血症ChEで分解される(プロカインに比べ遅い)

  • 108

    アミノ安息香酸エチル

    補足(例文と訳など)

    • 酸性条件下でも使用可能

    答え

    • エステル型局所麻酔薬

    解説

    表面麻酔のみ(内服、外用)

  • 109

    ブピバカイン

    補足(例文と訳など)

    • 血症ChEで分解されにくい

    答え

    • アミド型局所麻酔薬

    解説

    表面麻酔 注射

  • 110

    オキセサゼイン

    補足(例文と訳など)

    • 酸性条件下でも使用可能

    答え

    • アミド型局所麻酔薬

    解説

    表面麻酔のみ(内服) ガストリン分泌抑制作用→胃酸分泌抑

  • 111

    リドカイン

    補足(例文と訳など)

    • 血症ChEで分解されにくい
    • 血漿ChEによる分解:分解されにくい 作用持続時間:長い 組織浸透性:良い 適応:表面麻酔・注射

    答え

    • アミド型局所麻酔薬

    解説

  • 112

    ジブカイン

    補足(例文と訳など)

    • 血症ChEで分解されにくい

    答え

    • アミド型局所麻酔薬

    解説

  • 113

    バルビタール

    補足(例文と訳など)

    • 長時間作用型 睡眠作用:上行性脳幹網様体賦活系の抑制(REM睡眠の抑制作用が強い) →目覚めの不快感 抗痙攣作用(フェノバルビタールは、強直間代発作などに用いられる) 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制) ↑ジモルホラミン(中枢興奮薬)や炭酸水素ナトリウムで解毒 慢性中毒:精神的、身体的依存、耐性

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    バルビツール酸系睡眠薬

  • 114

    フェノバルビタール

    補足(例文と訳など)

    • 長時間作用型 睡眠作用:上行性脳幹網様体賦活系の抑制(REM睡眠の抑制作用が強い) →目覚めの不快感 抗痙攣作用(フェノバルビタールは、強直間代発作などに用いられる) 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制) ↑ジモルホラミン(中枢興奮薬)や炭酸水素ナトリウムで解毒 慢性中毒:精神的、身体的依存、耐性

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    バルビツール酸系睡眠薬

  • 115

    ペントバルビタール

    補足(例文と訳など)

    • 短時間作用型 睡眠作用:上行性脳幹網様体賦活系の抑制(REM睡眠の抑制作用が強い) →目覚めの不快感 抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制) ↑ジモルホラミン(中枢興奮薬)や炭酸水素ナトリウムで解毒 慢性中毒:精神的、身体的依存、耐性

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    バルビツール酸系睡眠薬

  • 116

    チオペンタール

    補足(例文と訳など)

    • 超短時間作用型 睡眠作用:上行性脳幹網様体賦活系の抑制(REM睡眠の抑制作用が強い) →目覚めの不快感 抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制) ↑ジモルホラミン(中枢興奮薬)や炭酸水素ナトリウムで解毒 慢性中毒:精神的、身体的依存、耐性

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    バルビツール酸系睡眠薬

  • 117

    チアミラール

    補足(例文と訳など)

    • 超短時間作用型 睡眠作用:上行性脳幹網様体賦活系の抑制(REM睡眠の抑制作用が強い) →目覚めの不快感 抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制) ↑ジモルホラミン(中枢興奮薬)や炭酸水素ナトリウムで解毒 慢性中毒:精神的、身体的依存、耐性

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    バルビツール酸系睡眠薬

  • 118

    フルラゼパム

    補足(例文と訳など)

    • 長時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:持ち越し効果 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    BZ系睡眠薬

  • 119

    ニトラゼパム

    補足(例文と訳など)

    • 中時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:前向き健忘、反跳性不眠、持ち越し効果 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    BZ系睡眠薬

  • 120

    フルニトラゼパム

    補足(例文と訳など)

    • 中時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:前向き健忘、反跳性不眠、持ち越し効果 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    BZ系睡眠薬

  • 121

    エスタゾラム

    補足(例文と訳など)

    • 中時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:前向き健忘、反跳性不眠、持ち越し効果 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    BZ系睡眠薬

  • 122

    ブロチゾラム

    補足(例文と訳など)

    • 短時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:前向き健忘、反跳性不眠、 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    チエノジアゼピン系睡眠薬

  • 123

    リルマザホン

    補足(例文と訳など)

    • 短時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:前向き健忘、反跳性不眠、 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    BZ系睡眠薬

  • 124

    トリアゾラム

    補足(例文と訳など)

    • 超短時間作用型 睡眠作用:視床下部~大脳辺縁系を抑制(REM睡眠の抑制作用が弱い) 抗不安作用、睡眠作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用 急性中毒:呼吸麻痺(呼吸中枢抑制)←フルマゼニル(BZ受容体遮断薬)で解毒 慢性中毒:精神的・身体的依存、耐性(長時間、大量の連用で起こる) 副作用:前向き健忘、反跳性不眠、 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩作用により)急性狭隅角緑内障(抗コリン作用により)

    答え

    • 睡眠薬

    解説

    BZ系睡眠薬

  • 125

    ゾルピデム

    補足(例文と訳など)

    • 選択的にω1BZ-Rに作用 ※ω2BZ-Rによる筋弛緩作用は弱い 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩により悪化を生じるため)急性狭隅角緑内障

    答え

    • 非BZ系睡眠薬

    解説

    睡眠薬

  • 126

    ゾピクロン

    補足(例文と訳など)

    • 非選択的にω1/ω2BZ-Rに作用 ※GABAAkei の抑制機構を亢進させ睡眠作用を示す 禁忌:重症筋無力症(筋弛緩により悪化を生じるため)急性狭隅角緑内障

    答え

    • 非BZ系睡眠薬

    解説

    睡眠薬

  • 127

    ブロモバレリル尿素

    補足(例文と訳など)

    • 連用により薬物依存を生じる →連用中の投与量の急激な減少、中止により、まれに痙攣発作、ときにせん妄、振戦、不安などの禁断症状が現れることがある

    答え

    • 睡眠薬

    解説

  • 128

    ラメルテオン

    補足(例文と訳など)

    • →睡眠覚醒リズムの調節

    答え

    • メラトニンMT1、MT2-R刺激

    解説

    睡眠薬 視交叉上核に存在するメラトニン受容体を特異的に刺激し、睡眠覚醒リズムを調節して自然な睡眠をもたらす。

  • 129

    スボレキサント

    補足(例文と訳など)

    • →睡眠を誘発

    答え

    • オレキシンOX1,OX2-R遮断

    解説

    睡眠薬 覚醒を促進する神経ペプチドであるオレキシンAoyobi オレキシンBのOX1、OX2受容体への結合を可逆的に阻害うることにより、脳を覚醒状態から睡眠状態へ移行させ、睡眠を誘発

  • 130

    シクロホスファミド

    補足(例文と訳など)

    • シクロホスファミド、イホスファミドは、投与後肝臓のP450で活性化され、抗腫瘍作用を発揮する →代謝物アクロレインによる出血性膀胱炎をおこすため、メスナを併用 治療)CMF療法、CAF療法

    答え

    • DNA合成阻害作用

    解説

    アルキル化薬 DNAのアルキル化薬による架橋

  • 131

    イホスファミド

    補足(例文と訳など)

    • シクロホスファミド、イホスファミドは、投与後肝臓のP451で活性化され、抗腫瘍作用を発揮する →代謝物アクロレインによる出血性膀胱炎をおこすため、メスナを併用

    答え

    • DNA合成阻害作用

    解説

    アルキル化薬 DNAのアルキル化薬による架橋

  • 132

    ブスルファン

    補足(例文と訳など)

    • 適応)慢性骨髄性白血病

    答え

    • DNA合成阻害作用

    解説

    DNAのアルキル化

  • 133

    ニムスチン

    補足(例文と訳など)

    • 血液脳関門通過 適応)脳腫瘍

    答え

    • DNAアルキル化薬

    解説

    DNAのアルキル化分子をアルキル化し、分解産物イソシアネートにより、タンパク質をカルバモイル化する

  • 134

    ラニムスチン

    補足(例文と訳など)

    • 血液脳関門通過

    答え

    • DNAアルキル化薬

    解説

    DNAのアルキル化分子をアルキル化し、分解産物イソシアネートにより、タンパク質をカルバモイル化する

  • 135

    メルカプトプリン

    補足(例文と訳など)

    • →イノシン酸からアデニル酸やグアニル酸の生成を阻害 →プリン塩基合成阻害 →DNA合成阻害

    答え

    • プリン塩基合成阻害

    解説

    チオイノシン酸に変換

  • 136

    フルオロウラシル

    補足(例文と訳など)

    • 副作用)激しい下痢→脱水症状

    答え

    • ピリミジン塩基合成阻害

    解説

    体内で5-フルオロ-2-デオキシウリジン-5-リン酸(5-FdUMP)に変換 →チミジル酸合成酵素阻害(不可逆的) →ピリミジン塩基合成阻害 →DNA合成阻害

  • 137

    テガフール

    補足(例文と訳など)

    • 5-FUのプロドラッグ TS-1(テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム) 適応)胃がん、結腸癌、直腸がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん、膵がん、胆道がん

    答え

    • ピリミジン塩基合成阻害

    解説

    生体内で代謝さてフルオロウラシルとなり、DNA合成を阻害

  • 138

    ドキシフルリジン

    補足(例文と訳など)

    • 5-FUのプロドラッグ

    答え

    • ピリミジン塩基合成阻害

    解説

    生体内で代謝さてフルオロウラシルとなり、DNA合成を阻害

  • 139

    カペシタビン

    補足(例文と訳など)

    • 消化管から未変化体のまま吸収され、肝臓での代謝に引き続き腫瘍細胞での代謝により活性帯である5-FUに変換されて抗腫瘍作用を示す 副作用:手足症候群

    答え

    • ピリミジン塩基合成阻害

    解説

    ドキシフルリジンのプロドラッグ

  • 140

    レボホリナート

    補足(例文と訳など)

    • ホリナートの光学活性体(L体) レボホリナートカルシウムの代謝物が、5-FUの代謝物である5-FdUMPとチミジル酸合成酵素と強固な複合体を形成(チミヂル酸合成酵素との乖離を遅延)

    答え

    • 5-FUの抗腫瘍活性増強

    解説

    5-FUとの併用で用いる ピリミジン塩基合成阻害

  • 141

    ギメラシル

    補足(例文と訳など)

    • TS-1(テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム) 適応)胃がん、結腸癌、直腸がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん、膵がん、胆道がん

    答え

    • 5-FUの抗腫瘍作用増強

    解説

    ピリミジン塩基合成阻害 5-FUの肝臓での代謝を抑制

  • 142

    オテラシルカリウム

    補足(例文と訳など)

    • TS-1(テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム) 適応)胃がん、結腸癌、直腸がん、頭頸部がん、非小細胞肺がん、手術不能または再発乳がん、膵がん、胆道がん

    答え

    • 5-FUの消化器系副作用軽減

    解説

    ピリミジン塩基合成阻害 5-FUの消化管での代謝を抑制

  • 143

    シタラビン

    補足(例文と訳など)

    • 腫瘍細胞内でリン酸化されシタラビン三リン酸(シトシンアラビノシド三リン酸:Ara-CTP)となる →DNA依存性DNAポリメラーゼ →DNA合成を阻害

    答え

    • DNA依存性DNAポリメラーゼ阻害

    解説

    シタラビン類 DNA合成を阻害

  • 144

    シタラビンオクホスファート

    補足(例文と訳など)

    答え

    • DNA依存性DNAポリメラーゼ阻害

    解説

    シタラビン類 シタラビンのプロドラッグ

  • 145

    ゲムシタビン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • DNA合成を阻害

    解説

    腫瘍細胞内でリン酸化され、二リン酸化体及び三リン酸化体となり、DNA合成を直接的及び間接的に阻害

  • 146

    メトトレキサート

    補足(例文と訳など)

    答え

    • ジヒドロ葉酸還元酵素阻害

    解説

    →テトラヒドロ葉酸(活性型葉酸、還元型葉酸)合成阻害 →DNA合成阻害

  • 147

    ホリナートカルシウム

    補足(例文と訳など)

    答え

    • メトトレキサートの毒性軽減

    解説

    ジヒドロ葉酸還元酵素に関与せず正常細胞に取り込まれて活性型葉酸となり、拡散合成を救援する

  • 148

    ドキソルビシン

    補足(例文と訳など)

    • 代謝されフリーラジカルとなって活性酵素を生成 主にS期に作用 副作用)心筋症外(不整脈)→定期的に心機能検査を行う

    答え

    • DNAポリメラーゼ、DNA依存性RNAポリメラーゼ阻害

    解説

    アントラサイクリン系 DNA塩基対の間に入り込み(インターカレーション)、複合体形成により転写の家庭を阻害 →DNAポリメラーゼ、DNA依存性RNAポリメラーゼ阻害 トポイソメラーゼⅡ阻害 →トポイソメラーゼⅡで切断されたDNA酵素複合体に結合し、DNA鎖の通り抜けと再結合を阻害

  • 149

    ダウノルビシン

    補足(例文と訳など)

    • 代謝されフリーラジカルとなって活性酵素を生成 主にS期に作用 副作用)心筋症外(不整脈)→定期的に心機能検査を行う

    答え

    • DNAポリメラーゼ、DNA依存性RNAポリメラーゼ阻害

    解説

    アントラサイクリン系 DNA塩基対の間に入り込み(インターカレーション)、複合体形成により転写の家庭を阻害 →DNAポリメラーゼ、DNA依存性RNAポリメラーゼ阻害 トポイソメラーゼⅡ阻害 →トポイソメラーゼⅡで切断されたDNA酵素複合体に結合し、DNA鎖の通り抜けと再結合を阻害

  • 150

    ブレオマイシン

    補足(例文と訳など)

    • 適応)扁平上皮がん 副作用)肺線維症(間質性肺炎)

    答え

    • DNA鎖切断

    解説

    分子状酵素を活性化して活性酸素を発生させ、非酵素的にDNA鎖を切断する

  • 151

    マイトマイシンC

    補足(例文と訳など)

    • G1~S期に対する効果が強い

    答え

    • DNAの複製を阻害

    解説

    酵素的に還元され、二本鎖DNA間に架橋を形成 →DNAの複製を阻害

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