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Parkinson病治療薬

カード 30枚 作成者: ねこぶくろ (作成日: 2016/01/30)

  • パーキンソン病を分類せよ

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  • 1

    パーキンソン病を分類せよ

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 特発性:孤発性と家族性 症候性:薬剤性、脳血管性、中毒性

    解説

    孤発性:50-65歳に発病。90%がこれ。 薬剤性:抗精神病、降圧薬による誘発

  • 2

    パーキンソン病の四大症状

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 安静時振戦 筋固縮 姿勢反射障害 無動

    解説

  • 3

    パーキンソン病の病理

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 中脳黒質緻密部のDAニューロン変性→線条体でのDA量低下

    解説

  • 4

    レボドパの作用機序

    補足(例文と訳など)

    答え

    • BBBを通過し、脳内で芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ(AADC)によりドパミンに変換され、線条体ドパミン受容体を刺激する

    解説

  • 5

    レボドパの体内動態

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 経口投与されたレボドパは小腸からアミノ酸トランスポーターにより吸収され、末梢臓器で約70%はAADCによりドパミンに変換され、約10%はカテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)により代謝される。つづく

    解説

    脳内に到達するL−ドーパは服用量の1%以下であり、臨床効果を得るには大量のレボドパを経口投与しなければならない。 ビタミンB6はAADCの補酵素であり、ビタミンB6摂取はレボドパの作用を減弱させる。

  • 6

    末梢性芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害薬(DCI)には何があるか

    補足(例文と訳など)

    答え

    • カルビドパ ベンセラジド

    解説

  • 7

    カルビドパ、ベンセラジドの作用機序

    補足(例文と訳など)

    答え

    • BBBは通過せず、末梢臓器のAADCを阻害することでレボドパの中枢への移行を促進する。

    解説

  • 8

    カルビドパ、ベンセラジドの臨床応用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 単独で用いず、レボドパと合剤として用いる。レボドパの末梢性副作用を軽減できる。レボドパの臨床有効量を減量できる。

    解説

  • 9

    カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ(COMT)阻害薬にはなにがあるか

    補足(例文と訳など)

    答え

    • エンタカポン

    解説

  • 10

    エンタカポンの作用機序と臨床応用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 抹消臓器のCOMTを阻害し、レボドパの中枢移行性を高める。 単独で用いず、レボドパ・DCI合剤として用いる。レボドパ単剤と併用しても効果は少ない。

    解説

    レボドパの約70%はAADCにより代謝されるから。

  • 11

    パーキンソン病治療の主流

    補足(例文と訳など)

    答え

    • レボドパ・DCI合剤

    解説

  • 12

    レボドパの副作用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 悪心、嘔吐 頻脈、不整脈 幻覚、妄想

    解説

    悪心、嘔吐:嘔吐中枢CTZのドパミンD2受容体刺激による。末梢性ドパミンD2アンタゴニストであるドンペリドン(制吐薬)により軽減。 頻脈、不整脈:心臓のβ1受容体刺激による

  • 13

    レボドパの長期使用の問題点

    補足(例文と訳など)

    答え

    • ・Wearing-off現象 ・No-on/delayed on現象 ・On-off現象 ・ジスキネジア

    解説

    Wearing-off現象:薬効時間が短縮し、次の服用時間前には症状が再び現れる(ドパミン神経変異の進行によるドパミン保持能力の低下) No-on/off現象:効果発現がない、時間を要する(胃酸分泌抑制により胃内pHが上昇しレボドパの溶解が低下する、食事中のアミノ酸がレボドパと競合する) On-off現象:服用時間に関係なく症状が突然良くなったり、悪くなったりする(ドパミン神経変性の進行によるドパミン過感受性) ジスキネジア:舌のこねまわしや首をねじるなどの異常不随意運動(ドパミン過感受性)

  • 14

    ドパミンD2様受容体アゴニストにはなにがあるか

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 麦角系:ブロモクリプチン、ペルゴリド、カベルゴリン 非麦角系:タリペキソール、プラミペキソール、ロピニロール、ロチゴチン

    解説

    ロチゴチンは経皮吸収型貼付剤(1日1回)

  • 15

    ドパミンD2様受容体アゴニストの作用機序

    補足(例文と訳など)

    答え

    • ドパミンD2様受容体アゴニストが線条体ドパミンD2/D3受容体を直接刺激する。

    解説

  • 16

    ドパミンD2様受容体アゴニストの臨床応用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • レボドパよりも作用は弱いが、半減期が長く副作用も弱い。レボドパよりも積極的に使用することが望ましい。効果が十分でない時はレボドパ・DCIと併用する。

    解説

  • 17

    ドパミンD2様受容体アゴニストの副作用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 幻覚、妄想:高齢者や認知症患者はNG 悪心、嘔吐 突発性睡眠

    解説

    麦角系は重篤な副作用を起こすことがある

  • 18

    ブロモクリプチンの他の臨床適用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 下垂体前葉のD2受容体を刺激してプロラクチン分泌を抑制する。高プロラクチン血症や乳漏症の治療に用いられる。

    解説

    プロラクチン:脳下垂体から放出される刺激ホルモンで、乳腺を刺激して乳汁を分泌させるように働く

  • 19

    アマンタジン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • ドパミン遊離促進作用によるドパミン神経の賦活。軽症パーキンソン病の初期治療に有効。

    解説

  • 20

    ドロキシドパ

    補足(例文と訳など)

    答え

    • NA前駆物質。脳内に移行しAADCによりNAに変換され、NA神経機能を回復させる。すくみ足の改善に有効。

    解説

    パーキンソン病の進行期にはNA神経も脱落している。

  • 21

    セレギリンの作用機序

    補足(例文と訳など)

    答え

    • MAObを選択的に阻害し、シナプス間隙のDA濃度を上昇させる。

    解説

    MAOにはA型とB型が存在する。MAObはシナプス間隙に遊離されたDAを分解する。

  • 22

    セレギリンの臨床応用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • レボドパ含有製剤と併用し、レボドパの作用時間の延長と作用の増強

    解説

    チーズ効果:非選択MAO阻害薬とチーズの併用により、チーズに含まれるチラミンの血中濃度が上昇し、カテコラミン作用の増強により致死的な異常昇圧を引き起こす。 チラミン:チーズやチョコに含まれるアミン。チラミンは交感神経細胞の神経終末からのNAの遊離を促進する。NAはアドレナリン受容体のα1サブタイプに作用するため、血管収縮作用(収縮作用消失から拡張への反転)があり、血圧を上昇させ、片頭痛発作の誘因となりえる。心拍数の上昇の作用もある。

  • 23

    抗パーキンソン病薬の注意点

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 急激な中止・減量は悪性症候群を起こすことがある。この場合ブロモクリプチンとダントロレン(末梢性筋弛緩薬)は有効。

    解説

  • 24

    抗てんかん薬のゾニサミドがパーキンソン病に効果を示す理由

    補足(例文と訳など)

    答え

    • MAObに選択的阻害作用や、チロシンヒドロキシラーゼ(TH)活性亢進によるDA合成促進作用など。詳しくは解明されていない。

    解説

  • 25

    アルツハイマー病薬としてのゾニサミドの臨床応用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • レボドパ含有製剤と併用し、レボドパの作用時間の延長と作用の増強。パーキンソン病治療には低用量だが、てんかん治療では高用量。

    解説

  • 26

    イストラデフィリン

    補足(例文と訳など)

    答え

    • アデノシン受容体拮抗薬。 Wearing-off現象の改善

    解説

    大脳基底核の中にある神経細胞はアデノシンA2A受容体によって興奮的に働き、ドパミンによって抑制的に働く。パーキンソン病患者はDA低下により相対的にアデノシンA2A受容体による作用が強くなっている。→神経の過剰興奮

  • 27

    パーキンソン病治療薬のうち抗コリン薬には何があるか

    補足(例文と訳など)

    答え

    • トリヘキシフェニジル ピペリデン プロフェナミン

    解説

  • 28

    パーキンソン病治療薬の抗コリン薬の作用機序

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 相対的に活動亢進が生じている線条体の介在性ACh神経のムスカリン受容体の遮断

    解説

  • 29

    抗コリン薬のパーキンソン病への臨床応用

    補足(例文と訳など)

    答え

    • 軽症パーキンソン病の初期治療 振戦の目立つ患者に使用 薬物誘発パーキンソニズムに単独使用

    解説

    副作用:抗コリン作用

  • 30

    パーキンソン病治療薬の作用点をまとめよ。

    補足(例文と訳など)

    答え

    解説

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